人々の “健康促進” のために!

人々の “健康促進” のために!
2015年春、沖縄の琉球大学キャンパス内 (産学共同研究棟) に立ち上げた “PAK研究センター” の発足メンバー(左から4人目が、所長の多和田真吉名誉教授)
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2014年11月11日火曜日

ZINC69391: "水溶性" の新しい合成 「RACーPAK 」 遮断剤 


アルゼンチンのブエノスアイレスにあるキエルメス国立大学のダニエル=ゴメス教授の研究室が最近、新しいRAC阻害剤 (ZINC69391) やその改良型誘導体「1Aー116」を開発した (1)。これらの薬剤は、DOCK180によるRACの活性化を阻害するもので、結果としてPAKを遮断する。機能的にはプロポリス中のCAPEと同じような薬効を示すが、CAPE と違って"水溶性" だから、腸管からの吸収がはるかに良い!  乳癌や脳腫瘍 (グリオーマ)の増殖や転移を抑制する (IC50 of 1A-116;  4 micro M) 詳しくは下記のPDF files を参照されたし:

 スイゾウ癌、NF腫瘍、認知症などの治療にも役立つはずであるがまだ動物実験 (毎日 25 mg/kg 投与) を始めたばかりで、市販されるまでには、今から少なくとも10年はかかるだろう。従って、それまでは、末期の (スイゾウ癌や脳腫瘍) 患者はプロポリスやセルベックスなどのPAK 遮断剤を飲んで生き延びてほしい。

 ついでながら、追記すれば、メチレンブルー(MB)と同様、「1Aー116」はアニリン2分子から合成され、最終の化学構造も良く似ている。従って、MBもRAC阻害剤である可能性がある。

もう一つ付け加えれば、MBは青いので、美白クリームには使用しにくいが、「1Aー116」は無色なので (CAPE 同様) 化粧品にも使用できる。 そこで、女性を魅了するようなアルゼンチン風の「商品名」(例えば、「白いタンゴ」= "blanc-tango" など)を真剣に考える価値がある。。。
 
参考文献:
  1. Cardama GA, Gonzalez N, Ciarlantini M, et al. Pro-apoptotic and anti-invasive activity of Rac1 small molecule inhibitors on malignant glioma cells. Onco Targets Ther. 2014 ; 7: 2021-33.

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