脳を染める抗癌性「染料」： メチレンブルー（ＭＢ）

ＭＢは、１８７６年にドイツの化学者、実業家であるハインリッヒ・カロ (Heinrich Caro, 1834-1910) によって初めて合成された水溶性の染料である。衣料の染色ばかりではなく、細胞の核（染色体）
染色や脳内染色にも使用されている。私の脳裏に最も印象的に残っているシーンは、戦前のＭＧＭ映画「Dr. Ehrlich's Magic Bullet 」(エーリッヒ博士の魔法の弾丸)の前半に登場する場面で、(梅毒の特効薬「サルバルサン」を開発した) 博士が、ミミズのような虫に、この青い染料を注射したところ、脳だけが選択的に青く染まったというシーンだ。実際、この染料は血管脳関門（ＢＢＢ）を通過しうるから、脳内に生じる種々の病気の治療に有効である可能性がある。ごく最近、この染料が抗癌キナーゼ(ＬＫＢ１ーＡＭＰＫ）を強く活性化することが判明した (1)。前述したが、ＬＫＢ１はＰＡＫを直接燐酸化して、その活性を阻害する。従って、この染料がＰＡＫ遮断剤でもあることは明白。実際、動物実験で、(ＰＡＫ依存性の) 認知症やマラリアの治療などに有効であることが報告されている。しかも、臨床実験で、(クロルプロマジンと同様) ＭＢが統合失調症や鬱病に有効であることも報告されている。しかも、クロルプロマジンと違って、パーキンソン病などの副作用を起こさない。逆にＭＢは (ＰＡＫ依存性の) パーキンソン病の治療にも有効である！  固形腫瘍の増殖に必須な血管新生もＭＢで抑制される。従って、(ＰＡＫ依存性の) ＮＦに伴う脳腫瘍の治療にも有効なはずである。水溶性だから、経口すると、腸管からの吸収も良いはずである。しかも安価である (10 g が 約3千円)。 http://www.anpros.com.au/laboratory-chemicals/methylene-blue-a-r-grade-10g/

なお、  (「メトヘモグロビン血症」治療の場合) 経口投与量は、体重kg当たり3-5 mg,  通常はＭＢを生理食塩水に溶かして、１%溶液 (１０g/liter) を調製して、静注あるいは経口投与(体重が５０ kg なら、１５ー２５ ml) する。従って、一回の経口投与の薬価は最大 70円という計算になる。

 

参考文献:

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1. Xie L1, Li W, Winters A, Yuan F, et al. Methylene blue induces macroautophagy through AMPK pathway to protect neurons from serum deprivation. Front Cell Neurosci. 2013; 7: 56. 2013