グリーベックにも美白効果 (ＰＡＫ遮断作用) !

前述したが、グリーベックは発癌性チロシンキナーゼである「ＡＢＬ」や「ＫＩＴ」などの阻害剤として知られており、稀少癌である「ＣＭＬ」や「ＧＩＳＴ」の特効薬として、１０年以上前から市販されているが、この薬剤を長期に使用している（特に東洋人系）患者の間に、肌や頭髪が白くなる副作用が、数年前から観察され始めた。本年になって、そのメカニズムが中国の研究グループによって解明された。この薬剤の標的「ＫＩＴ」はＲＡＳを介してＰＡＫを活性化することが知られているが、(この薬剤が) その更に下流にある転写タンパク質「ＭＩＴＦ」とチロシナーゼの発現を抑えることによってメラニン合成を抑制することが確認された (1)。

言い換えれば、色素細胞、万能細胞、ＮＦ腫瘍など「ＫＩＴ」依存性の細胞に関しては、グリーベックも市販のＰＡＫ遮断剤の仲間になりうるのだ！　従って、グリーベックあるいはその誘導体 (ニロチニブ) がＰＡＫ依存性のＮＦ腫瘍 (ＭＰＮＳＴ やシュワノーマ) 細胞の増殖を抑えるという最近の報告は、驚くにはあたらない (2)。

 参考文献:

1. Wang Y, Zhao Y, Liu L, Zhang L, et al. Inhibitory effects of imatinib mesylate (gleevec) on human epidermal melanocytes. Clin Exp Dermatol. 2014, in press.

2.  Sabha N, Au K, Agnihotri S, Singh S, et al. Investigation of the in vitro therapeutic efficacy of nilotinib in immortalized human NF2-null vestibular schwannoma cells. PLoS One. 2012; 7: e39412.