ＮＦなどの脳腫瘍に効く最強の 「PAK遮断剤」 (15K) を開発！

ＵＳ特許を申請する予定なので、詳しい情報は後述に譲るが、この新規誘導体は水溶性であるばかりではなく、細胞透過性が極めて高く （ＩＣ５０＝２４　ｎＭ）、しかも (「ＦＫ２２８」と違って) 血管脳関門を通過するので、ＮＦやＴＳＣなどの脳腫瘍や脳疾患の治療にも使用しうる。 原料の化合物は既に25年以上「抗炎症剤」や「鎮痛剤」として市販されてきた安全なRAC阻害剤/PAK遮断剤で、今回ある水溶性の側鎖をエステル結合させて、細胞透過性を500倍 以上高めることに成功した。 

その上、意外にも、このエステル化により, PAK遮断活性を500倍、COX-2阻害活性を少なくとも20倍高めることも判明した。従って、これら2つの阻害活性（2丁拳銃）による相乗作用によって、強力な抗癌作用を発揮すると考えられる。

海外の大手製薬会社に (市場) 独占権を保証するライセンスを売り込むことができれば、市販をめざして一連の臨床テストが開始されるだろう。

 最近、熱帯の伝染病に効く「イベルメクチン」を開発した大村さんらがノーベル賞をもらったが、実は数年前に、この抗生物質もＰＡＫ遮断剤にあることを我々は見つけた (前述)。 しかしながら、血管脳関門を通過しにくいので、脳腫瘍やその他様々な脳疾患の治療には役立たない。しかも、細胞透過性が悪く、抗癌剤としては、(臨床では) 実用性が乏しい。 ところが、抗癌作用で比較すると、「15K」は「イベルメクチン」の千倍近く抗癌性が高い。従って、欧米の大手製薬会社が「15K」の特許に飛び付いてくることは疑いの余地がない。 国際特許を獲得するためには、費用が100万円ほどかかる。  しかし、「投資しなければ、"軍資金" は得られない」。 特許を獲得すれば、ライセンスを "Roche" などへ 売却して、"研究資金" (200億円) が得られる可能性が出てきた。。  この資金を、今後のPAK遮断剤の更なる開発研究に生かしたい。

歴史の好きな読者諸君のために一言:  今から74年前 (1941年) の12月7日、ハワイの真珠湾を(無謀にも) 日本海軍が奇襲したため、太平洋戦争が勃発し、最終的には米国により広島と長崎に原爆を投下され、無条件降伏を受諾せざるをえなくなった。 我々の「15K」は、ＮＦなどの脳腫瘍を奇襲攻撃する言わば沖縄発の新型「零(ゼロ) 戦闘機」（Ｍａｇｉｃ　Ｂｕｌｌｅｔ）である。しかし、今回の場合は、敵 (PAK) から「返り打ち」を受けずに、脳腫瘍などの「PAK依存性症候群」を全て首尾良く無条件降伏させたいものである。 

風に乗り、新薬「15K」が世界の大空に飛び立つ日が待ち遠しい！