人々の “健康促進” のために!

人々の “健康促進” のために!
2015年春、沖縄の琉球大学キャンパス内 (産学共同研究棟) に立ち上げた “PAK研究センター” の発足メンバー(左から4人目が、所長の多和田真吉名誉教授)
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2015年2月11日水曜日

ツボクサ由来のトリテルペン 「Asiatic Acid」:
「ウルソール酸」の類似体で 「PAK」 遮断剤


「ウルソール酸」と化学構造が良く似ているトリテルペンに、「Asiatic Acidと呼ばれる天然物質がある。
C28位にカルボン酸基を持つのは共通だが、(ウルソール酸と違って) 水酸基はC3位以外にC4位とC2位にもある。食用かつ薬草でもある ツボクサ (積雪草) 中に配糖体の形で多く含まれている。 最近の中国や韓国の研究グループの報告によれば、その誘導体は「PAK」遮断剤であり、抗癌作用や美白 (メラニン色素合成を阻害する) 作用がある(1 2)  従って、この草 (野菜) をサラダにして毎日大量食べれば、癌の予防や健康長寿にも肌の若変りにも有効なはずである。

ただし、この物質も「ウルソール酸」と同様、酸性なので、なかなか細胞膜を通過しにくいという欠点がある。そこで、このカルボン酸に水溶性の「トリアゾール環」を付加し、更に水酸基を「アミノ基」などに置換して、アルカリ性の化合物に変換して、その抗癌 (PAK遮断) 作用を飛躍的に増強する試みが進められつつある。

参考文献:
  1.    Li JF1, Huang RZ1, Yao GY1, Ye MY1, et al. Synthesis and biological evaluation of novel aniline-derived asiatic acid derivatives as potential anticancer agents. Eur J Med Chem. 2014 ; 86: 175-88.
  2. Kwon KJ1, Bae S1, Kim K1, An IS1, et al. Asiaticoside, a component of Centella asiatica, inhibits melanogenesis in B16F10 mouse melanoma. Mol Med Rep. 2014 ; 10: 503-7.

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