人々の “健康促進” のために!

人々の “健康促進” のために!
2015年春、沖縄の琉球大学キャンパス内 (産学共同研究棟) に立ち上げた “PAK研究センター” の発足メンバー(左から4人目が、所長の多和田真吉名誉教授)
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2016年2月13日土曜日

低次元の 「アスピリン」 製剤作戦から高次元の「エステリン」創薬作戦へ

「エステリン」という学術的「新語」は、(PAKを遮断する水溶性の) エステル体の総称である。 実は、「アスピリン」(ASA)もエステリンの一種である。サリチル酸 (SA)はベンゼン環にカルボン酸と 水酸基 (フェノール基) が (オルト位で) 付加した (柳の樹皮由来の) 天然物であるが、SA の水酸基に 「無酢」(無水酢酸)を噛まして、エステルにしたものが、合成鎮痛剤「アスピリン」である。 さて、アスピリンのカルボン酸に水溶性の(アゾ)アルコール類を噛まして、更にエステル化すると、アスピリンの細胞透過性が20倍ほど増加することが知られている。 しかしながら、この新アスピリン(アゾピリン)の抗癌作用は、なお最強プロポリス「Bio 30」の抗癌作用の5分の1に過ぎない。

そこで、我々は (製薬業界の「飛躍的発展」をめざして) アスピリンよりずっと抗癌作用の強い(使い古されたゲネリック)合成鎮痛剤(K)を出発原料にして、そのカルボン酸に(アゾ)アルコール類を噛まして、「アゾエステリン K」なる新薬を開発した。 前述したが、この新薬は化合物Kの細胞透過性を500倍以上高めるので、抗癌作用も500以上高まり、「Bio 30」の抗癌作用の1000倍近くになる。従って、明らかに「発明」としての価値 ありと判断して、国際特許を申請し、欧米の大手製薬会社の喚起を促した次第である。

先ず販路の広大な北米やEUに市場を絞り、のちに日本国内でも安く専売できるように、別に「日本特許」も申請しようと計画している。 この (日本国内では、海外より安価に薬を提供する) 方式は、いわゆる「高峰式」として知られている。日本国内のテレビ広告 (CM)番組では、できればテニスの「錦織 圭」選手に登場してもらい、日本版「アゾエステリン 圭」を大いに宣伝してもらおうと夢見ている。。。

「アゾエステリン」類はPAK遮断剤なので、癌ばかりではなく、NFなどの脳腫瘍、リューマチなどの炎症、認知症、パーキンソン病、糖尿病、高血圧、肥満症、骨粗しょう症、鬱病、自閉症、精神分裂症 (統合失調症)、様々な感染症、などを、次から次へと、強力なスマッシュで打破していくイメージは、視聴者たちにきっと受けるに違いない。ドイツで今最も人気のあるテニス選手は、アンジー=カーバー(Angie Kerber) である。今年の全豪テニス (女子) で、「米国の常勝」セレーナ=ウイリアムズを見事に破って、初優勝した。そこで、ドイツ (あるいは欧州) のテレビCMには、(できれば) アンジーを起用したいと思う。 米国内のCMでは、最も視聴覚率が高いプロ野球メジャーリーグで活躍する有名なホームラン王を起用したい。

「アゾエステリン K」以外に幾つかのエステリン誘導体を摸索している。 アゾアルコールの代りに、他の(水溶性) アルコール類を使用すれば、様々な「エステリン K」が誕生する。例えば、HUを噛ませれば、「ユーエステリン K」が生まれる。詳しくは述べないが、「アルゴエステリン K」の合成も企画している。 全てPAK遮断剤だから、標的(治療の対象)になる「難病スペクトラム」 (PAK依存病) は同じであるが、その中で最強のエステリンKを近い将来、市場に出したいと思っている。

アスピリンを巡るいわゆる軽薄な「製剤競争」に代って、今後は極めて「次元の高い」エステリンを巡る創薬競争が世界中で始まると予測される。 従って、先ず 「アゾエステリン K」の特許使用料を大手の製薬会社から獲得し、研究費稼ぎの一助とせねばならない。ベンチャービジネスは、一種の「自転車操業」である。ペダルを間断なく踏み続けなければ、横倒しになる。。。

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