「Novartis」 が開発中の認知症 (AD) 治療薬 「ＮＢー３６０」 はＰＡＫ遮断剤？

最近、スイスの大手製薬会社 「Novartis」 が認知症の治療薬として、「ＮＢー３６０」 という化合物を開発中であることを文献上で知った。 この化合物は元々、アルツハイマー病 （ＡＤ）の原因であるアミロイド=ベーターを生産する酵素「ベータ =セクレターゼ 」 （ＢＡＣＥ）の阻害剤として開発されたもので、血管脳関門を通過しやすい性質がある。

最近発表された "Novartis" 研究グループ (ウルフ=ノイマンら) からの報告によると、この化合物には、抗炎症作用や美白 (メラニン色素の合成を抑制する) 作用もあることが判明した(1、2)。 前述したが、ＡＤ、炎症、メラニン色素の合成 (沈着) は、悪玉酵素 「ＰＡＫ」 に依存する疾患あるいは現象である。 従って、我が水平思考に従えば、「ＮＢー３６０」 もＰＡＫ１遮断剤である可能性が示唆される。

もし、この推量を実証できれば、 「ＮＢー３６０」 は（ＡＤばかりではなく) ＮＦ、ＴＳＣ 、 グリオーマのような脳腫瘍の特効薬としても、将来、臨床に応用される可能性がある。従って、機会があれば、この試薬をノイマン博士から入手して、ＰＡＫ１遮断作用を調べてみたい。

参考文献: 
1. Shimshek DR¹, Jacobson LH¹, Kolly C², Zamurovic N², Balavenkatraman KK², Morawiec L², Kreutzer R², Schelle J³, Jucker M³, Bertschi B², Theil D², Heier A², Bigot K², Beltz K⁴, Machauer R⁵, Brzak I¹, Perrot L¹, Neumann U¹. Pharmacological BACE1 and BACE2 inhibition induces hair depigmentation by inhibiting PMEL17 processing in mice. Sci Rep. 2016 Feb 25;6:21917.

2. Neumann U¹, Rueeger H², Machauer R³, Veenstra SJ⁴, Lueoend RM⁵, Tintelnot-Blomley M⁶, Laue G⁷, Beltz K⁸, Vogg B⁹, Schmid P^10,11, Frieauff W¹², Shimshek DR¹³, Staufenbiel M^14,15, Jacobson LH^16,17. A novel BACE inhibitor NB-360 shows a superior pharmacological profile and robust reduction of amyloid-β and neuroinflammation in APP transgenic mice. Mol Neurodegener. 2015 Sep 3;10:44.